مسحوق Exemestane لكمال الأجسام CAS 107868-30-4 معيار جامعة جنوب المحيط الهادئ

المعلومات الأساسية
مكان المنشأ: الصين
اسم العلامة التجارية: YW
إصدار الشهادات: ISO9001,BRC,KOSHER
رقم الموديل: 107868-30-4
الحد الأدنى لكمية: 10 جرام
الأسعار: negotiate
تفاصيل التغليف: أكياس احباط
وقت التسليم: 1-2 يوم
شروط الدفع: T / T ، ويسترن يونيون ، Transferwise ، BTC
القدرة على العرض: 100 كجم / أسبوع
اسم المنتج: إكسيميستان ميغاواط: 296.4
مف: C20H24O2 نقاء: فوق 99٪
مظهر: بودرة بيضاء بريد الالكتروني: sinosource6666@gmail.com
ال WhatsApp: + 86-13657291547 ويكر: مصدر الجيوب
تسليط الضوء:

مسحوق Exemestane لكمال الأجسام

,

مسحوق Exemestane القياسي USP

,

107868-30-4 مسحوق Exemestane

يتم إنتاج وفحص جودة المنتج وفقًا لمعايير USP.تحتوي كل دفعة على تقرير اختبار كامل وطيف اختبار.النقاوة أكثر من 99٪ ، والشوائب مسيطر عليها بأدنى مستوى.بالإضافة إلى مزايا الجودة ، هناك أيضًا مزايا نظام النقل.لدينا سنوات عديدة من الخبرة.بالنسبة لمعظم البلدان ، خصصنا قنوات لضمان حصول العملاء على 100٪ من البضائع.كثير من العملاء منزعجون من الجمارك ولا يريدون أن تزعجهم الجمارك.لن يكون هناك أي مشاكل هنا.على سبيل المثال: يمكن إرسال كندا والولايات المتحدة والمملكة المتحدة وفرنسا وألمانيا والسويد وإيطاليا وإسبانيا ودول أخرى.

1. الوظيفة والتطبيق:

مسحوق exemestane خاص عالي الجودة لكمال الأجسام للبيع هو مثبط أروماتيز الستيرويد الذي لا رجعة فيه ، وهيكله مشابه لهيكل الركيزة الطبيعية أندروستينيديون.إنه الركيزة الكاذبة للأروماتاز.يمكن تثبيطه عن طريق الارتباط بشكل لا رجعة فيه بالموقع النشط للإنزيم ، وذلك لتقليل مستوى هرمون الاستروجين في الدورة الدموية بشكل كبير.وهو بمثابة الجيل الثاني من مثبطات الأروماتاز ​​لعلاج سرطان الثدي النقيلي والعلاج المساعد لسرطان الثدي المبكر.

 

مسحوق exemestane الخاص عالي الجودة لكمال الأجسام للبيع هو هرمون عن طريق الفم يمكن أن يستهدف بشكل انتقائي ويرتبط بشكل دائم بالأروماتاز.بمجرد أن يرتبط exemestane بالإنزيم ، لم يعد بإمكان الإنزيم إنتاج هرمون الاستروجين.يمكن أن يمنع إمداد الخلايا السرطانية بالإستروجين ويساعد في منع الخلايا السرطانية من الاستمرار في النمو.يتم استخدامه لعلاج سرطان الثدي النقيلي والعلاج المساعد لسرطان الثدي المبكر.يمكن أن تتحد بشكل لا رجعة فيه مع الأروماتاز ​​لتعطيله ، وذلك لمنع التخليق الحيوي للإستروجين.من الناحية السريرية ، يعتبر علاج سرطان الثدي النقيلي والعلاج المساعد لسرطان الثدي المبكر فعالين وجيد التحمل وآثار جانبية أقل.

 

2. طريقة التوليف Exemestane:

1. تم إذابة Androsterol-4-ene-3،17-dione و triethyl orthoformate في رباعي هيدرو فوران وإيثانول لا مائي ، وتفاعل في وجود حمض p-toluenesulfonic ، ثم تمت إضافة N-methylaniline ومحلول الفورمالديهايد ، واستمر التفاعل.ناتج تفاعل Mannich قابل للذوبان في حمض البنزويك وديميثوات اللامائي.تحت تأثير DDQ ، يتم الحصول على exemestane بإجمالي عائد 45٪.

2. تم إذابة Androsterol-4-ene-3،17-dione و triethyl orthoformate في رباعي هيدرو الفوران والإيثانول اللامائي ، وتفاعل في وجود حمض p-toluenesulfonic ، ثم تمت إضافة محلول p-toluenesulfonic acid والفورمالديهايد لمواصلة التفاعل.منتجات التفاعل قابلة للذوبان في حمض البنزويك والديالان اللامائي ، ويستخدم ثنائي كلورو تشيانو بنزكوينون (dddq) لتحضير إكسيميستان.

3. استخدام exemestane:

1. تستخدم مثبطات الجيل الثاني من الأروماتيز لعلاج سرطان الثدي النقيلي والعلاج المساعد لسرطان الثدي المبكر.

2. تم تطويره بواسطة Pharmacia & amp؛شركة ابجون.تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء في أكتوبر 1997. إنه دواء مضاد للأورام ، الجيل الثاني من مثبطات الأروماتاز.Exemestane هو أول عقار هرموني يؤخذ عن طريق الفم.يمكن أن تستهدف بشكل انتقائي وتتحد بشكل دائم مع الأروماتاز.بمجرد حدوث مزيج من exemestane والإنزيم ، لا يمكن للإنزيم أبدًا إنتاج هرمون الاستروجين مرة أخرى.يمكن أن يمنع إمداد الخلايا السرطانية بالإستروجين ، ويمكن أن يساعد أيضًا في منع الخلايا من الاستمرار في النمو.يمكن استخدامه لعلاج سرطان الثدي النقيلي والعلاج المساعد لسرطان الثدي المبكر

3. هذا المنتج هو الجيل الثاني من مثبطات الأروماتاز.يمكن أن تتحد بشكل لا رجعة فيه مع الأروماتاز ​​لتعطيله ، وذلك لمنع التخليق الحيوي للإستروجين.سريريًا ، يتم استخدامه لعلاج سرطان الثدي النقيلي وكعلاج مساعد لسرطان الثدي المبكر ، مع تأثير واضح وتحمل جيد وآثار جانبية أقل.

4. معيار دستور الأدوية Exemestane:

الخصائص: مسحوق بلوري أبيض أو أبيض تقريبا.عديم الرائحة.

هذا المنتج قابل للذوبان في الكلوروفورم ، أسيتات الإيثيل ، الأسيتون ، الميثانول أو الإيثانول ، ويكاد يكون غير قابل للذوبان في الماء.

نقطة الانصهار: نقطة انصهار هذا المنتج (الملحق السادس ج ، المجلد الثاني ، دستور الأدوية ، 2010) هي 192-196 ℃.

دوران محدد: خذ حوالي 0.5 جرام من هذا المنتج ، ووزنه بدقة ، وضعه في زجاجة قياس 50 مل ، أضف الإيثانول لإذابه وتخفيفه إلى الميزان ، ورجه جيدًا ، وقم بالقياس وفقًا للقانون.الدوران المحدد هو + 288 درجة إلى + 298 درجة.

معامل الامتصاص: خذ حوالي 25 ملغ من هذا المنتج ، وزنه بدقة ، وضعه في زجاجة قياس 50 مل ، أضف الإيثانول لتذويبه وتخفيفه إلى الميزان ، ورجه جيدًا ، وقياس 2 مل بدقة ، وضعه في زجاجة قياس 100 مل ، قم بتخفيفه إلى المقياس باستخدام الإيثانول ، وقم بقياس الامتصاصية عند الطول الموجي 246 نانومتر بواسطة قياس الطيف الضوئي بالأشعة فوق البنفسجية ، ومعامل الامتصاص (e_ 1 سم ^ (1٪) هو 475-495.

الخسارة في التجفيف: جفف المنتج عند 105 إلى وزن ثابت ، ولا يزيد فقدان الوزن عن 0.5٪.

بقايا الاحتراق: خذ 1.0 جرام من هذا المنتج وافحصه وفقًا للقانون.يجب ألا تزيد نسبة الرواسب عن 0.1٪.

المعدن الثقيل: خذ البقايا المتبقية تحت عنصر حرق المخلفات وتحقق وفقًا للقانون (الطريقة الثانية من الملحق Ⅷ h في المجلد الثاني من طبعة دستور الأدوية لعام 2010).يجب ألا يتجاوز محتوى المعدن الثقيل 10 أجزاء في المليون.

تحديد المحتوى: وفقًا للكروماتوجرافيا السائلة عالية الأداء.

5. العمل الدوائي Exemestane:

يمكن أن يعتمد نمو خلايا سرطان الثدي على وجود الإستروجين.يتحول هرمون الاستروجين (الإسترون والإستراديول) في دورة ما بعد انقطاع الطمث عند النساء بشكل أساسي من الأندروجين (الأندروستينيون والتستوستيرون) في الغدة الكظرية والمبيض عن طريق الأروماتاز ​​في الأنسجة المحيطية.إنه علاج فعال وانتقائي لسرطان الثدي المعتمد على الهرمونات بعد سن اليأس لمنع إنتاج هرمون الاستروجين عن طريق تثبيط الهرمونات.Exemestane هو معطل الستيرويد أروماتيز الذي لا رجعة فيه ، والذي يشبه في هيكله الركيزة الطبيعية أندروستينيديون.إنها ركيزة زائفة من الأروماتاز.يمكن تثبيطه عن طريق الارتباط بشكل لا رجعة فيه بالموقع النشط للإنزيم (يسمى هذا التأثير أيضًا "تثبيط التدمير الذاتي") ، والذي يمكن أن يقلل بشكل كبير من مستوى هرمون الاستروجين في الدورة الدموية للنساء في سن اليأس ، ولكن له تأثير على الكورتيكوستيرويدات في الغدة الكظرية لم يكن هناك تأثير معنوي على التركيب الحيوي للألدهيدات والستيرولات.عندما كان التركيز أعلى بـ 600 مرة من تركيز تثبيط الأروماتاز ​​، لم يكن له تأثير معنوي على الإنزيمات الأخرى في مسار إنتاج الستيرويد.

6. دراسة السمية للإكسيميستان:

سمية الجرعة الواحدة: عندما وصلت جرعة الإعطاء عن طريق الفم إلى 3200 مجم / كجم (محسوبة حسب مساحة سطح الجسم ، حوالي 640 مرة من الجرعة الموصى بها للاستخدام السريري البشري) ، ماتت الفئران.عندما كانت الجرعة الوحيدة من الجرذان والكلاب 5000 مجم / كجم و 3000 مجم / كجم على التوالي (محسوبة وفقًا لمساحة سطح الجسم ، حوالي 2000 مرة و 4000 مرة من الجرعة الموصى بها للاستخدام السريري البشري ، على التوالي) ، ماتت الحيوانات.عندما أعطيت الفئران والكلاب جرعة واحدة من 400 مجم / كجم و 3000 مجم / كجم (محسوبة حسب مساحة سطح الجسم ، حوالي 80 مرة و 4000 مرة من الجرعة الموصى بها للاستخدام السريري البشري) للفئران والكلاب ، حدثت تشنجات للحيوانات.

في الدراسة السريرية ، أظهرت الجرعة المفردة 800 مجم / كجم للأشخاص الأصحاء و 600 مجم لمرضى سرطان الثدي المتقدمين تحملاً جيدًا.

7. السمية الإنجابية للإكسيميستان:

من 14 يومًا قبل التزاوج إلى 15-20 يومًا بعد الحمل ، أعطيت الفئران هذا المنتج لمدة 21 يومًا أثناء الرضاعة.عندما كانت الجرعة 4 مجم / كجم / يوم (محسوبة وفقًا لمساحة سطح الجسم ، أي ما يعادل 1.5 مرة من الجرعة الطبية الموصى بها) ، يزداد وزن المشيمة ؛عندما تكون الجرعة أكبر من أو تساوي 20 مجم / كجم / يوم ، يطول الحمل وتكون الولادة غير طبيعية أو صعبة ويزداد امتصاص الجنين ويقل عدد الأجنة الحية ويقل وزن الجنين وتأخر التعظم.لم يلاحظ أي تأثير ماسخ عند إعطاء جرعة 810 مجم / كجم أو أقل للفئران الحوامل أثناء تكوين الأعضاء (محسوبة حسب مساحة سطح الجسم ، حوالي 320 مرة من الجرعة الموصى بها).عندما يتم إعطاء 90 مجم / كجم / يوم للأرانب في فترة تكوين الأعضاء (محسوبة وفقًا لمساحة سطح الجسم ، حوالي 70 مرة من الجرعة السريرية الموصى بها) ، سينخفض ​​وزن المشيمة ؛عندما تكون الجرعة 270 مجم / كجم / يوم ، يحدث إجهاض وزيادة امتصاص الجنين وانخفاض وزن أرنب الجنين ؛عندما تكون الجرعة أقل من أو تساوي 270 مجم / كجم / يوم (محسوبة وفقًا لمساحة سطح الجسم ، حوالي 210 مرة من الجرعة السريرية الموصى بها) ، لن يحدث معدل تشوه الأرانب انظر إضافة.في الوقت الحالي ، لا توجد بيانات بحثية سريرية حول تأثير هذا المنتج على النساء الحوامل.إذا كنت تتناول هذا المنتج أثناء الحمل ، فيجب عليك إبلاغ المرضى بالضرر المحتمل لهذا المنتج على الجنين والمخاطر المحتملة للإجهاض.

عندما تم إعطاء ذكور الجرذان 500 مجم / كجم / يوم قبل التزاوج وأثناء فترة إغلاق القفص (محسوبة حسب مساحة سطح الجسم ، حوالي 200 مرة من الكمية الموصى بها للاستخدام السريري البشري) ، يمكن أن تكون خصوبة الجرذان الإناث المتزاوجة مع الأدوية يتم تخفيض.عندما تكون جرعة هذا المنتج 20 مجم / كجم / يوم (محسوبة وفقًا لمساحة سطح الجسم ، أي ما يعادل 8 مرات من الجرعة الطبية الموصى بها) ، فإنه لا يؤثر على معايير الخصوبة (مثل وظيفة المبيض ، وسلوك التزاوج ، والحمل معدل) إناث الفئران ، ولكنه يقلل من متوسط ​​حجم القمامة.بالإضافة إلى ذلك ، في دراسة السمية العامة ، عندما تكون الجرعة 3-20 مرة من الجرعة الإكلينيكية الموصى بها ، فإن الفئران والجرذان والكلاب تحدث تغيرات في المبيض بدرجات متفاوتة ، بما في ذلك فرط التنسج وزيادة عدد كيس المبيض وانخفاض الجسم الأصفر رقم.

تم إعطاء exemestane 14C المشع (1 مجم / كجم) عن طريق الفم للفئران ، ووجد أنه يمكن أن يمر عبر المشيمة.بعد 15 دقيقة من تناوله ، ظهر إكسيميستان مع نشاط إشعاعي في الحليب.تحت الجرعة المذكورة أعلاه ، بعد 24 ساعة من تناول واحد ، كان تركيز هذا المنتج ومستقلباته في دم الأم والجنين متشابهين.من غير المعروف ما إذا كان هذا المنتج يفرز عن طريق لبن الأم.نظرًا لأنه يمكن إفراز العديد من الأدوية عن طريق الحليب ، يجب على النساء المرضعات استخدام هذا المنتج بحذر.

السمية الوراثية: هذا المنتج ليس له تأثير مطفر في اختبار أميس واختبار خلايا الرئة الصينية V79.في غياب التنشيط الأيضي في المختبر ، أظهر تأثير مطفر على الخلايا الليمفاوية البشرية ، لكن نتائج اختبار الفئران الصغيرة كانت سلبية.لا يزيد هذا المنتج من تخليق الحمض النووي خارج البرنامج لخلايا الكبد في الفئران.

السرطنة: في الوقت الحاضر ، لا توجد بيانات بحثية عن التسرطن لهذا المنتج.

8. الحرائك الدوائية Exemestane:

وفقًا للأدبيات ، بعد الإعطاء الفموي للإكسيميستان المشع بالنساء الأصحاء بعد سن اليأس ، يكون الامتصاص سريعًا ، ويتم امتصاص 42 ٪ على الأقل من exemestane في الجهاز الهضمي ؛بعد تناول وجبة غنية بالدهون ، يرتفع مستوى البلازما في exemestane بحوالي 40٪.يتم توزيع Exemestane على نطاق واسع في الأنسجة المختلفة ، ومعدل ارتباطه ببروتين البلازما هو 90٪.يتم استقلاب Exemestane على نطاق واسع عن طريق أكسدة مجموعة 6 ميثيلين وتقليل مجموعة 17-keto.مستقلباته غير نشطة أو ضعيفة في تثبيط الأروماتاز.تفرز مستقلباته بشكل رئيسي من البول والبراز ، وهو ما يمثل حوالي 40٪ لكل منهما.كمية الأدوية النموذجية التي تفرز في البول أقل من 1٪ من الجرعة.كان متوسط ​​عمر النصف النهائي للإكسيميستان 24 ساعة.يكون امتصاص النساء بعد سن اليأس المصابات بسرطان الثدي المتقدم أسرع من امتصاص النساء الأصحاء بعد سن اليأس ، ويبلغ وقت الذروة 1.2 ساعة و 2.9 ساعة على التوالي.بعد الإعطاء المتكرر ، كان متوسط ​​معدل التصفية عن طريق الفم للمرضى المصابات بسرطان الثدي المتقدم أقل بنسبة 45٪ من النساء الأصحاء بعد سن اليأس ، بينما كان مستوى الدورة الدموية أعلى ؛كان متوسط ​​AUC لمرضى سرطان الثدي المتقدم ضعف مثيله لدى النساء الأصحاء.

كانت الجامعة الأمريكية بالقاهرة للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي كلوي متوسط ​​أو حاد أعلى بثلاث مرات من المتطوعين الأصحاء.

9. مؤشرات وموانع من exemestane:

الاستطبابات: مناسب للمرضى بعد سن اليأس المصابين بسرطان الثدي المتقدم والذين تقدموا بعد العلاج بعقار تاموكسيفين.

المحرمات: ممنوع على المرضى الذين لديهم حساسية من هذا المنتج أو السواغات في هذا المنتج.

10. استخدام وجرعة exemestane وردود الفعل السلبية:

الاستعمال والجرعة: قرص واحد (25 ملغ) في المرة الواحدة بعد الأكل.ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي الكلوي الخفيف.

التفاعلات العكسية: التفاعلات العكسية الرئيسية لهذا المنتج هي: الغثيان ، جفاف الفم ، الإمساك ، الإسهال ، الدوخة ، الأرق ، الطفح الجلدي ، التعب ، الحمى ، الوذمة ، الألم ، القيء ، آلام البطن ، زيادة الشهية ، زيادة الوزن ، إلخ. تم الإبلاغ عن ارتفاع ضغط الدم والاكتئاب والقلق وضيق التنفس والسعال.هناك أيضًا انخفاض في عدد الخلايا الليمفاوية ومؤشرات غير طبيعية لوظائف الكبد (مثل ألانين ترانسفيراز ، وما إلى ذلك).في التجارب السريرية ، تم إنهاء 3 ٪ فقط من المرضى بسبب ردود الفعل السلبية ، وخاصة خلال الأسابيع العشرة الأولى من العلاج بالإكسيميستان ؛لم يكن المرضى الذين تم إنهاء خدمتهم بسبب ردود الفعل السلبية شائعين (0.3٪).

11. الاحتياطات والآثار الدوائية للإكسيميستان:

ملحوظة: لا تُستخدم أقراص exemestane بشكل شائع عند النساء في فترة ما قبل انقطاع الطمث.لا ينبغي استخدام Exemestane مع أدوية الإستروجين لتجنب التداخل.يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف متوسط ​​أو شديد في الكبد والكلى.يمكن أن يؤدي الاستخدام المفرط للإكسيميستان إلى زيادة ردود الفعل السلبية غير المميتة.

التفاعل الدوائي: لا يمكن دمج هذا المنتج مع أدوية الإستروجين لتجنب استعداء فعالية هذا المنتج ؛يتم استقلاب exemestane بشكل أساسي بواسطة السيتوكروم P-450 3A4 (CYP3A4) ، ولكن عندما يتم دمجه مع مثبط قوي CYP3A4 (الكيتوكونازول) ، لا تتغير الحرائك الدوائية لهذا المنتج ، لذلك يبدو أن مثبطات CYP و 2 من مثبطات الإنزيم ليس لها تأثير كبير على الحرائك الدوائية لهذا المنتج.ومع ذلك ، لا يستبعد أن محفز CYP3A4 المعروف قد يقلل من مستوى exemestane في البلازما.

جرعة زائدة من المخدرات: تم إجراء جرعة واحدة تصل إلى 800 ملغ في متطوعات أصحاء ؛تم إجراء تجربة سريرية لمدة 12 أسبوعًا تصل إلى 600 ملغ / يوم في النساء بعد سن اليأس المصابات بسرطان الثدي المتقدم ، وتم تحمل الأشخاص بشكل جيد تحت هذه الجرعات.

إذا لم يكن هناك ترياق خاص للجرعة الزائدة ، فيجب إجراء تمريض الدعم العام ، مثل فحص العلامات الحيوية بشكل متكرر ومراقبة المرضى عن كثب.

 

 

 

إذا كانت لديك أي أسئلة ، فلا تتردد في الاتصال بي:

البريد الإلكتروني: sinosource6666@gmail.com

ال WhatsApp: + 86-13657291547

تفاصيل الاتصال
Ben

رقم الهاتف : Wickr: sinosource

ال WhatsApp : +https://api.whatsapp.com/send?phone=8613657291547